Серевент

серевент

Фармакологическим комитетом Минздрава России

по медицинскому применению

(информация для специалистов)

П № 012553/01-2000 от 28.12.2000

Международное название препарата:

Дозированный аэрозоль для ингаляций

Металлический баллончик с дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.

Каждая доза содержит 25 мкг сальметерола (в ивде сальметерола ксинафоата) в качестве действующего вещества. В состав аэрозоля также входят следующие неактивные компоненты: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Фармакотерапевтическая группа: селективный агонист b2-адренорецепторов.

Код АТХ: R03A C12.

Сальметерол является селективным агонистом b2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами b2-адренорецепторов короткого действия.

Исследования in vitro показали, что у человека сальметерол эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. У человека сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадию реакции на вдыхаемые аллергены; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти данные свидетельствуют о том, что сальметерол помимо свойств бронходилататора обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта глюкокортикостероидов (ГКС).

Сальметерол действует как агонист b2-адренорецепторов в отношении обратимого компонента ХОБЛ.

Действие сальметерола характеризуется уменьшением симптомов заболевания и повышением качества жизни пациентов.

In vitro у человека сальметерол повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом.

Сальметерол оказывает местное действие в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований, и не вызывали неблагоприятных эффектов при длительной (более 12 месяцев) терапии пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Показания к применению препарата

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к сальметеролу или любому другому компоненту препарата Серевент.
  • детский возраст до 4-х лет.

Способ применения и рекомендуемые дозы

Дозированный аэрозоль Серевент показан только для ингаляционного введения.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта при обратимой обструкции дыхательных путей на фоне бронхиальной астмы и ХОБЛ Серевент следует применять регулярно.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение ОВФ1 на >15%) отмечается через 10 – 20 минут после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие сальметерола продолжается, как правило, в течение 12 часов. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты b2-адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов b2-адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.

Лечение бронхиальной астмы и ХОБЛ

Рекомендуемая доза: по две ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) два раза в сутки.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой): по четыре ингаляции (4 x 25 мкг сальметерола) два раза в сутки.

Препарат может применяться через спейсер (например «Волюматик»).

Дети в возрасте 4 лет и старше:

Препарат может применяться через спейсер (например «Волюматик», «Бэбихалер»).

Специальные группы пациентов

У некоторых пациентов отмечались побочные реакции, характерные для агонистов b2-адренорецепторов, такие как тремор, ощущение сердцебиения и головная боль. Эти эффекты были преходящими или их выраженность уменьшалась на фоне регулярной терапии Серевентом.

У пациентов с предрасположенностью к развитию аритмий могут отмечаться нарушения сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. У некоторых пациентов возможно появление тахикардии.

Имеются сообщения об артралгиях и реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, отеки и ангионевротический отек.

В единичных случаях отмечались мышечные судороги.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Серевента, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

Применение в период беременности и лактации

Назначать сальметерол в период беременности рекомендуется только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

В связи с ограниченным опытом применения сальметерола в период лактации, его рекомендуется назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, принимающих Серевент, следует избегать назначения как неселективных (пропранолол), так и селективных (атенолол) блокаторов b-адренорецепторов, за исключением случаев, когда есть убедительные основания для их применения.

Симптомами передозировки сальметерола являются тремор, головная боль и тахикардия. Предпочтительными антидотами при передозировке сальметерола являются кардиоселективные блокаторы b-адренорецепторов (атенолол). Кардиоселективные блокаторы b-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам с указаниями на бронхоспазм в анамнезе.

Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС). У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы (действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным) свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос об увеличении дозы ингаляционных ГКС или назначении ГКС внутрь.

Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента.

Серевент не предназначен для быстрого устранения симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

Следует проявлять осторожность при назначении Серевента пациентам с тиреотоксикозом.

Не сообщалось о возможности влияния Серевента на управление автомобилем и выполнение работы, требующей особого внимания и быстрой реакции.

Серевент выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

В ингаляторе содержится 60 или 120 доз.

Ингалятор Серевент следует хранить при температуре ниже 30°С.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Как большинство других средств для ингаляций в азрозольных упаковках, данный препарат может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ингалятор Серевент, содержащий 60 доз: 2 года.

Ингалятор Серевент, содержащий 120 доз: 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Серевент отпускается из аптек по рецепту врача.

Производство компании Glaxo Wellcome Operations, Великобритания (Greenford, Middlesex, UB6 0NN, UK).

Серевент является зарегистрированным торговым знаком группы компаний Glaxo Wellcome.

серевент

›› J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

в ингаляторе металлическом с дозирующим устройством по 60 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.

Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.

Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10–20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.

Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.

Аллергические реакции: редко — чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.

Производные ксантина, глюкокортикостероиды (ГКС) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.

Лечение: антидоты — кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).

Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза — по 2 ингаляции (2×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) — по 4 ингаляции (4×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.

Детям старше 4 лет рекомендуемая доза — по 25–50 мкг (1–2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет — не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).

У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.

Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии).

Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним.

Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета2-адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.

Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов — 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179 — 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афро-американцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы.

Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афро-американцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.

При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.

Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата может снижаться, рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.


Внимание, только СЕГОДНЯ!

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *